капсулы
Селективный высокоаффинный антагонист рецепторов нейрокинина-1 (НК) субстанции Р; избирательность связывания с НК-рецепторами примерно в 3 тыс. раз выше, чем для др. ферментов, переносчиков ионных каналов и участков рецепторов, включая дофаминовые и серотониновые рецепторы. Предупреждает развитие рвоты, вызванной химиотерапевтическими ЛС (в т.ч. цисплатином), за счет центрального механизма действия: проникает в головной мозг и связывается с мозговыми НК-рецепторами, ингибирует как острую, так и отсроченную фазы рвоты, вызванной цисплатином, а также усиливает при этом противорвотное действие ондансетрона и дексаметазона.
Внутрь, не зависимо от приема пищи, в течение 3 дней в комбинации с ГКС и антагонистами 5-НТ3-рецепторов.
Рекомендуемая доза — 125 мг за 1 ч до приема химиотерапевтических препаратов в 1-й день и 80 мг 1 разв день утром во 2-й и 3-й дни. Коррекции дозы в зависимости от пола и расовой принадлежности, у пожилых пациентов, при печеночной недостаточности легкой и умеренной степени выраженности, при почечной недостаточности (в т.ч. тяжелой с КК менее 30 мл/мин, а также у пациентов в терминальной стадии почечной недостаточности, находящихся на гемодиализе) не требуется.
Наиболее частые побочные эффекты при высоко эметогенной химиотерапии:
икота (4.6%), слабость/утомляемость (2.9%), повышение активности АЛТ (2.8%), запор (2.2%), головная боль (2.2%), анорексия (2.0%);
при умеренно эметогенной химиотерапии — повышенная утомляемость (2.5%). Часто (более 1/100 и менее1/10), редко (более 7/7000 и менее 1/100).
Со стороны органов кроветворения: редко — анемия, фебрильная нейтропения.
Со стороны нервной системы: часто — головная боль, головокружение; редко — нарушения сновидений, когнитивные нарушения, дезориентация, эйфория, тревожность.
Со стороны органов чувств: редко — конъюнктивит, шум в ушах.
Со стороны ССС: редко — брадикардия.
Со стороны дыхательной системы: редко — фарингит, чиханье, кашель, постназальный синдром, раздражение глотки.
Со стороны пищеварительной системы: часто — анорексия, икота, запор, диарея, диспепсия, отрыжка; редко — тошнота, кислотный рефлюкс, извращение вкуса, дискомфорт в эпигастрии, стойкий запор, гастроэзофагеальный рефлюкс, перфоративная язва 12-перстной кишки, абдоминальная боль, сухость слизистой оболочки полости рта, энтероколит, вздутие живота, стоматит.
Со стороны кожных покровов: редко — сыпь, угри, повышенная фоточувствительность, повышенная потливость и продукция сальных желез, зуд.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: редко — мышечные спазмы, миалгия.
Со стороны мочевыделительной системы: редко — полиурия, дизурия, поллакиурия.
Лабораторные показатели: часто — повышение активности АЛТ и ACT; редко — повышение активности ЩФ, гипергликемия, гипонатриемия, микрогематурия.
Прочие: часто — слабость/повышенная утомляемость; редко — отеки, приступообразные ощущения жара (<приливы>), дискомфорт в грудной клетке, сонливость, жажда, снижение или повышение массы тела, присоединение стафилококковой или грибковой (кандидоз) инфекции.
В единичных случаях — синдром Стивенса-Джонсона (на фоне химиотерапии), ангионевротический отек и крапивница (при монотерапии апрепитантом).
Предупреждение острой и отсроченной тошноты и рвоты, вызванных высоко- или умеренно-эметогенными противоопухолевыми ЛС (в комбинации с др. противорвотными препаратами).