Таксотер (Taxoter)

Противоопухолевое средство, алкалоид 20 mg

Лекарственная форма

концентрат для приготовления раствора для инфузий

Фармакологическое действие

АКСОТЕР — противоопухолевое цитостатическое средство из группы таксоидов. Активное вещество — доцетаксел — является продуктом химического синтеза из природного сырья, получаемого из биомассы игл тисса. Препарат способствует накоплению тубулина в микротрубочках и препятствует их распаду, что ведет к нарушению фазы митоза и межфазных процессов в опухолевых клетках.
После однократного внутривенного введения препарата в дозе 100 мг/м2 поверхности тела средняя максимальная концентрация в плазме составляет 3,7 мкг/мл. Средние величины системного клиренса и равновесного объема распределения равны 21 л/ч/м2 и 113 л, соответственно. Связывание с белками плазмы составляет 90%. Около 6% введенной дозы препарата выводится с мочой и 75% — с калом, главным образом в виде метаболитов и лишь незначительная часть — в неизмененном виде.

Режим дозирования

В/в медленно (в течение 1 ч), в дозе 100 мг/кв.м поверхности тела, каждые 3 нед. Перед применением концентрат разводят прилагаемым растворителем (стабильность при температуре 15-25 град.С — до 8 ч и до 24 ч — при 2-8 град.С). Полученный раствор разводят в 250 мл 0.9% раствора NaCl или 5% раствора декстрозы. До начала лечения для уменьшения выраженности побочных эффектов — дексаметазон внутрь, в дозе 8 мг за 13 ч, 3 ч и 1 ч до введения доцетаксела и 16 мг/сут — в течение 2-3 дней после введения. При развитии побочных эффектов дозу уменьшают до 50-75 мг/кв.м.

Побочное действие

Со стороны системы кроветворения: нейтропения (обратимая), тромбоцитопения, анемия. Со стороны желудочно-кишечного тракта: умеренно выраженные тошнота, рвота, диарея, реже — стоматит. Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия. Со стороны нервной системы: парестезии, дизестезии, боли. Реакции гиперчувствительности: артериальная гипотензия, кожные высыпания, редко — бронхоспазм.

Задержка жидкости: может развиваться после 4–5 циклов лечения.
Причиной развития отеков является, возможно, изменение проницаемости капилляров.
Прочие: алопеция, артралгия и миалгия, астения, увеличение уровня трансаминаз и билирубина в сыворотке крови.

Рекомендуется при болезнях:

• Рак лёгких
• Рак яичников
• Рак молочной железы

Показания:

• рак молочной железы (распространенный или метастатический) при неэффективности терапии препаратами антрациклинового ряда
• немелкоклеточный рак легкого (распространенный или метастатический), в том числе при безуспешности терапии другими противоопухолевыми средствами
• злокачественные опухоли головы и шеи
• рак яичников

Противопоказания:

• гиперчувствительность
• нейтропения менее 1500 клеток/мкл
• печеночная недостаточность
• беременность
• период лактации